当前位置: 首页 » 新闻资讯 » 厂商 » 正文

1589527-65-0-KIRA6_细胞周期/DNA 损伤-MedChemExpress LLC

分享到:
放大字体  缩小字体    发布日期:2019-09-03  来源:仪器信息网  作者:Mr liao  浏览次数:805
核心提示:更新时间:2019-07-10 10:08:0820 联系我们时请说明是91化工仪器网上看到的信息,谢谢! 详细介绍 KIRA6产品活性:KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 M。研究领域:Cell Cycle/DNA Damage作用靶点:IRE1In Vitro: KIRA6 dose-dependently inhibits IRE1α (WT) kinase activity, XBP1 RNA cleavage, Ins2 RNA cleavage and oli

联系我们时请说明是91化工仪器网上看到的信息,谢谢!


详细介绍 KIRA6

产品活性:KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 M。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:IRE1

In Vitro: KIRA6 dose-dependently inhibits IRE1α (WT) kinase activity, XBP1 RNA cleavage, Ins2 RNA cleavage and oligomerization. KIRA6 strongly inhibits JNK phosphorylation from IRE1α hyperactivation or ER stress. Also, KIRA6 dose-dependently inhibits Ins1 mRNA decay, proinsulin depletion, and apoptosis from IRE1α hyperactivation. In INS-1 cells, KIRA6 inhibits IRE1α auto-phosphorylation by Tg and XBP1 mRNA splicing by Tm in a dose-dependent manner. KIRA6 reduces ER stress-induced death of cultured cells and in pancreatic islet explants.

In Vivo: KIRA6 has negligible toxicity up to 10 μM, providing a favorable therapeutic index to test cytoprotection. KIRA6 in BALB/c mice intraperitoneally (i.p.) dosed at 10 mg/kg shows good drug plasma AUC levels with moderate clearance (22.4 mL/min/kg). Drug half-life is 3.90 hours, Cmax is 3.3 μM, and plasma levels at 4 and 8hr are 1.2 μM and 0.33 μM, respectively. Intravitreal co-injection of KIRA6 with Tm significantly reduces XBP1 splicing, TXNIP induction, and decay of the ER-localized photoreceptor-specific Rhodopsin mRNA. KIRA6 dose-dependently inhibits Rhodopsin RNA cleavage by IRE1α. Concomitant with blockage of Terminal UPR outputs, co-injection of KIRA6 in the Tm model reduces photoreceptor loss by Optical Coherence Tomography (OCT) and histology. KIRA6 substantially protects against loss of ERG responsiveness, significantly preserving both a- and b-wave amplitudes.

相关产品:Bioactive Compound Library Plus | STF-083010 | 4μ8C | APY29 | MKC8866 | MKC3946 | GSK2850163 | MKC9989 | NSC95682 | 3,6-DMAD hydrochloride | B I09 | Kira8

以上信息由企业自行提供,信息内容的真实性、准确性和合法性由相关企业负责,91化工仪器网对此不承担任何保证责任。
温馨提示:为规避购买风险,建议您在购买产品前务必确认供应商资质及产品质量。 搜本商铺 或 搜全站

MedChemExpress LLC - 主营产品: 西罗莫司 Rapamycin,瑞沙托维 TAK-242,奥拉帕尼 Olaparib

地址:上海市浦东新区张衡路1999弄3号楼      联系电话:86-021-58955995      手机:18019480960     传真:86-021-53700325
91化工仪器网 设计制作,未经允许翻录必究 .      Copyright(C) http://www.chem17.com,      All rights reserved. 以上信息由企业自行提供,信息内容的真实性、准确性和合法性由相关企业负责,91化工仪器网对此不承担任何保证责任。
温馨提示:为规避购买风险,建议您在购买产品前务必确认供应商资质及产品质量。
会员登录
 
 
打赏
[ 新闻资讯搜索 ]  [ 加入收藏 ]  [ 告诉好友 ]  [ 打印本文 ]  [ 违规举报 ]  [ 关闭窗口 ]
免责声明:
本网站部分内容来源于合作媒体、企业机构、网友提供和互联网的公开资料等,仅供参考。本网站对站内所有资讯的内容、观点保持中立,不对内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。如果有侵权等问题,请及时联系我们,我们将在收到通知后第一时间妥善处理该部分内容。
 

1589527-65-0-KIRA6_细胞周期/DNA 损伤-MedChemExpress LLC二维码

扫扫二维码用手机关注本条新闻报道也可关注本站官方微信账号:"xxxxx",每日获得互联网最前沿资讯,热点产品深度分析!
 

 
0相关评论