porcupine-in-1 Porcupine-IN-1-91化工仪器网

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更新时间：2019-06-25

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产品活性：Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂，IC50 值为0.5 0.2 nM。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Porcupine

In Vitro: Porcupine is an enzyme that catalyses the addition of palmitoleate to a serine residue in Wnt proteins, a process which is required for the secretion of Wnt proteins. Porcupine-IN-1 is as potent as the clinical compound LGK974 in a cell based STF reporter gene assay. Porcupine-IN-1 potently inhibits the secretion of Wnt3A, therefore is confirmed to be a porcupine inhibitor.

In Vivo: Porcupine-IN-1 demonstrates moderate clearance under the treatment of human liver microsomes (57 mL/min/kg) and rat liver microsomes (24 mL/min/kg). It exhibits high clearance when treated with mouse microsomes (109 mL/min/kg).

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