PLX-3397-Pexidartinib_蛋白酪氨酸激酶-MedChemExpress LLC

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产品简介 品牌 MedChemExpress (MCE) 货号 HY-16749 规格 10 mM * 1 mL；5 mg；10 mg 供货周期 现货 应用领域 生物产业     Pexidartinib （PLX-3397） 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R （cFMS） 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR （VEGFR2），LCK，FLT1 （VEGFR1） 和 NTRK3 （TRKC），IC50
详细介绍 "Pexidartinib

产品活性：Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：c-Fms | c-Kit

In Vitro: Pexidartinib (PLX3397) is a potent, selective and ATP-competitive CSF1R (cFMS) and c-Kit inhibitor, with IC50s of 20 and 10 nM, respectively. Pexidartinib exhibits 10- to 100-fold selectivity for c-Kit and CSF1R over other related kinases, such as FLT3, KDR (VEGFR2), LCK, FLT1 (VEGFR1) and NTRK3 (TRKC), with IC50s of 160, 350, 860, 880, and 890 nM, respectively.

In Vivo: Pexidartinib (PLX3397; 0.25, 1 mg/kg, twice daily for 8 days) inhibits the proliferation of microglia and BrdU-positive cells in neonatal mice.Pexidartinib (1 mg/kg, twice daily for 8 day) shows no obvious effect on the cleaved caspase-3-positive cells in mice.

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