1-艾乐替尼（alectinib）CAS号:1256580-46-7_靶向试剂-西安瑞禧生物科技有限公司

艾乐替尼（alectinib）CAS号:   1256580-46-7

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中文名称:  艾乐替尼（alectinib，CH5424802）

中文同义词:  艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈

英文名称:

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供各小分子抑制剂产品以及各种小分子活性物质，产品种类齐全，纯度高达95%+ 价格便宜 该类产品仅仅用于科学研究。我们持续为广大高校提供高品质的科研试剂，种类zui为齐全。

西安瑞禧生物科技有限公司特别声明：

我们公司提供的小分子抑制剂，抗肿瘤化学品试剂均为小剂量产品，该类产品仅仅用于科研，不能用于人体治疗、药物开发、和其他商业用途，如有购买方或第三方采购我公司的产品用于治疗、药物开发或商业用途，购买方或第三方将承担所有法律责任，我公司也将追究其法律责任。

CAS号:  1256580-46-7

分子式:  C30H34N4O2

分子量:  483

EINECS号:  1592732-453-0

相关类别:  信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;ALK,抗肿瘤;抗肿瘤药;Anti-cancer immunity;蛋白酪氨酸激酶;艾乐替尼;抑制剂;原料药;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;酪氨酸激酶抑制剂

Mol文件:  1256580-46-7.mol

艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 用途与合成方法

生物活性  艾乐替尼（alectinib，CH5424802）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

溶解性  体外(25℃)：

DMSO 2 mg/mL heating (4.14 mM)

水 1 mg/mL ( 1 mM)

乙醇 1 mg/mL ( 1 mM)

体内(25℃)：

30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol 30 mg/mL。

体外研究  艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK，为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记 caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50为3 nM, 抑制KDR， IC50为1.4 M。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究  CH5424802口服处理，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积 30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。