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雷美替胺厂家价格
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产品名称：雷美替胺
CAS： 196597-26-9
标准： 企标
天然/合成：合成
级别： 医药级
含量： 99%
外观： 白色粉状
包装： 500G/铝箔袋 可拆分
成份： (S)-N-(2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙基)丙酰胺
理化属性：白色或类白色粉末
领域： 镇静催眠类抑制剂
下延产品：雷美替胺片
运用： 褪黑素MT1/MT2受体激动剂，治疗入睡困难型失眠症
雷美替胺 性质
熔点 113-1150C
比旋光度 D20 -57.8 (c = 1.004 in chloroform)
闪点 2℃
储存条件 -20 C Freezer
InChIKey YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N
CAS 数据库 196597-26-9(CAS Database Reference)
雷美替胺 用途与合成方法
概述 雷美替胺(也译为拉米替隆，ramelteon)，商品名：Rozerem，化学名(S)-N-[2-(1,6,7,8- 四氢 -2H- 茚并 -[5,4-b]呋喃 -8- 基)乙基]丙酰胺，2005年9月获 FDA 批准在美国上市，商品名为 Rozerem，可用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。本品能选择性激动褪黑激素 1 型受体和 2 型受体(MT1、MT2)，增加慢波睡眠(SWS)和快动眼睡眠(REW)，从而减少失眠。雷美替胺是首没有列为特殊管制的非成瘾失眠症治疗药物。
作用机制 雷美替胺为褪黑激素受体激动剂，与褪黑激素MT1和MT2受体有较高的亲和力，对MT1和MT2受体呈特异性完全激动作用，而不与MT3受体作用。此外，它不与GABA受体复合物等神经递质受体结合，在一定的范围内也不干扰多数酶的活性，因此，能避免与GABA药物相关的注意力分散(可能导致车祸、跌倒骨折等)以及药物成瘾和依赖性。其主要代谢物M一Ⅱ的总量是母体的20一100倍，但活性较低，与MT1和MT2受体的亲和力分别约为母体的1/5和1/10。与原形药物相比，其药理活性降低约17 25倍。本品其他代谢物无活性。
适应症 1．慢性失眠2项随机双盲试验考察本品对慢性失眠的作用。年龄18-64岁，患有慢性失眠的患者分为平行服用单剂量本品或安慰剂两组，持续35d，测定多导睡眠图(PSG)。结果与安慰剂组相比，本品各测定时间点的睡眠潜伏期都有所缩短。另一项3周期的交叉试验，年龄大于65岁并有慢性失眠史的患者，口服本品或安慰剂，结果与安慰剂相比，本品测定时间点的睡眠潜伏期也都有所缩短。说明对慢性失眠的疗效肯定。
2．短暂失眠症一项随机双盲平行对照试验考察了该药物对短暂失眠症的首夜效应，健康成人受试者服用本品后测定其PSG。结果表明，与安慰剂相比，本品8mg即可缩短睡眠潜伏期。表明其对短期失眠疗效确切。
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