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医药用级预胶化淀粉的主要用途 预胶化淀粉是新型多功能药用辅料，英、美、日以及我国的《药典》中均已
收载。近年来，国内外药剂学研究人员针对预胶化淀粉开展了多项研究，并发现，
预胶化淀粉除了黏合剂、崩解剂和填充剂的传统用途之外，还有一些新用途，如
预胶化淀粉可以优先结合水分而增强药物的稳定性，以及在缓释制剂中起到控制
药物释放速率的作用。
■新用途一：增强药物稳定性
尽管淀粉的含水量高于其他直接压片赋形剂，其水分活度或平衡相对湿度（
ERH）却较低，因此，含淀粉的配方暴露于高湿度环境中平衡更慢。预胶化淀粉
也可通过优先结合水分而增强药物的稳定性并降低ERH与环境平衡的速率。与预
胶化淀粉相比，在一些配方中具有优势的超级崩解剂，却存在吸水性较强并且其
应用不能超过推荐用量的局限。因此，预胶化淀粉的这种结合水分的潜力在用于
湿敏性药物的配方时具有实际的作用。例如，湿敏性药物阿司匹林会在高湿度和
高温度下水解为乙酸和水杨酸。一项研究考察了预胶化淀粉Starch1500(r)对阿
司匹林片（81毫克）稳定性的影响。其处方中含有微晶纤维素，含或不含超级崩
解剂。研究发现，不含Starch1500(r)而含有3％羧甲基淀粉钠或交联羧甲基纤维
素钠的配方，在加速稳定性考察条件下，阿司匹林降解较为严重，而含有Starch
1500(r)的配方（含与不含超级崩解剂）表现出较强的稳定性和极低的降解率。
■新用途二：影响药物释放特性
预胶化淀粉在水凝胶型缓释片剂的配方中也已有应用。国外研究人员Leach
等指出，虽然预胶化淀粉不适合单独用于缓释剂型，但其可在片剂表面形成有限
的阻碍凝胶层，将其与其他聚合物联合应用，会成为缓释制剂中有效的赋形剂。
预胶化淀粉表现出的这种效应不只是由于其作为不溶性或部分可溶性赋形剂
造成的空间效应，它还会改变聚合物凝胶的物理渗透性。例如纤维素醚衍生物羟
丙甲纤维素通常被用于缓释片剂，其基质中的药物的释放依赖于其他赋形剂的种
类和用量。与羟丙基甲基纤维素联合使用时，预胶化淀粉能够改善药物的释放动
力学。这种影响可能来自于预胶化淀粉和羟丙基甲基纤维素之间的相互作用或预
胶化淀粉在羟丙基甲基纤维素凝胶层内形成的整体结构。研究表明，含有预胶化
淀粉的羟丙基甲基纤维素缓释片剂与含有其他常用赋形剂（如乳糖和微晶纤维素
）的缓释片剂相比有较高的药物缓释特性。
医药用级预胶化淀粉的主要用途
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