托法替尼-91化工仪器网

在小鼠关节炎模型( 尾静脉注射 II 型鸡胶原蛋白与分支杆菌混合液) 中，造模 3 d 后通过背部皮下植入微型渗透泵， 持续 28 d 泵入托法替尼( 剂量分别为 0，1．5，5 和 15 mg kg ) 。结果表明托法替尼可有效抑制爪肿胀( 基于临床评价半数有效剂量ED50为 1．5 mg kg d，爪体积与托法替尼关系显示 ED50约为 0．65 mg kg d ) ， 可抑制炎症反应( 基于组织学的炎症评分) ，15 mg kg 剂量组血清IL-6 水平明显降低。在大鼠佐剂性关节炎模型( 尾静脉注射分支杆菌矿物油悬液) 中， 佐剂注射 10 d后通过微型渗透泵泵入托法替尼( 剂量分别为 0，1.5，5 和 15 mg kg d， 持续 2 周) 。血浆中性粒细胞和细胞因子 IL-17 和 IL-6 随疾病进展显著增加。托法替尼 15 mg kg 剂量显示对降低 d 21 爪肿胀有良好疗效。