对于BCNU载药微球在药物释放开始时,释放率很大,发生了突释。一天内理论载药率10%的载药微球累计释放药量达到61%,而理论含药量5%的载药微球累计释放药量也达到了52%;释放三天后,两种不同载药率的载药微球的累积释放量分别达到了79%和65%。
BCNU载药微球突释的原因可能有以下四个方面:
1、微球表面多孔,药物通过孔道迅速释放;
2、药物大量存在于微球表面,释放开始后即迅速溶于释放液中;
3、药物的溶解性,由于BCNU在水中的溶解度较大,而释放过程中药物处于露槽状态,药物可大量溶出;
4、由于药物的增速作用,改变了聚乳酸的玻璃化转变温度,导致分子运动加快,使药物扩散加快。
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