关于药物的反应机理和功用vs91化学工业仪器网

酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。  酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残基的－SH结合。②可逆性抑制，有竞争性和非竞争性两种，竞争性抑制是抑制剂和底物争相与酶结合，增加底物浓度可使抑制减弱，如丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶；非竞争性抑制可以降低酶的活性，如氰化物能与细胞色素氧化酶的Fe3+结合成氰化高铁细胞色素氧化酶，使之丧失传递电子的能力，引起内窒息。  作用  作用于或影响酶的活性中心或必需基团导致酶活性下降或丧失而降低酶促反应速率的物质，可分为可逆抑制剂和不可逆抑制剂。对酶有一定的选择性，只能对某一类或几类酶起抑制作用。一价阴离子（X 、NCO 、NCS 、CN 、CH3COO 等），磺胺，草酸盐，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸盐等都是天然碳酸酐酶抑制剂。抑制剂进入酶活性部位并且改变金属离子的配位层。利用抑制剂作为酶的修饰剂，可获得有关活性部位结构及反应机理等信息。

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